ნორვასკი

სავაჭრო დასახელება:

ნორვასკი ®/Norvasc®

 
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:
ამლოდიპინი
 
სამკურნალწამლო ფორმა:
5 მგ და 10 მგ ტაბლეტები
 
შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება – ამლოდიპინის ბესილატი , შესაბამისად 5 და 10 მგ ამლოდიპინის ექვივალენტური დოზით .
დამხმარე ნივთიერებები : მიკროკრისტალური ცელულოზა , უწყლო კალციუმის დიჰიდროფოსფატი , A ტიპისნატრიუმის სახამებელ – გლიკოლატი , მაგნიუმის სტეარატი .
 
აღწერილობა :
5 მგ ტაბლეტები – თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ზურმუხტის ფორმის ( რვაკუთხა უსწორმასწორო გვერდებით )ერთ მხარეს Pfizer ლოგოთი და AML-5 – მეორე მხარეს .
10 მგ ტაბლეტები – თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ზურმუხტის ფორმის ( რვაკუთხა უსწოარმასწორო გვერდებით )ერთ მხარეს Pfizer ლოგოთი და AML-10 –   მეორე მხარეს .
 
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
კალციუმის არხების სელექციური ბლოკატორები , დიჰიდროპირიდინის ნაწარმები .
ათქ კოდი : C08CA01
 
ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა : თერაპიული დოზებით შიგნით მიღებისას , ამლოდიპინი კარგად აბსორბირდება , სისხლში მაქსიმალურკონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან 6-12 საათში . აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%- ს . განაწილების  მოცულობა არის დაახლოებით 21 ლ / კგ . სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 97.5%. საკვების მიღებაარ მოქმედებს ამლოდიპინის შეწოვაზე . გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს .
გამოყოფა : სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ( T 1/2 ) შეადგენს   დაახლოებით 35-50 საათს . ესშეესაბამება პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღებას . სისხლის პლაზმაში სტაბილური წონასწორული კონცენტრაციამიიღწევა ამლოდიპინის მუდმივი მიღებიდან 7-8 დღის შემდეგ , ის მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიურიმეტაბოლიტების წარმოქმნით ; საწყისი პრეპარატის 10% და მეტაბოლიტების 60% გამოიყოფა შარდით . გამოიყოფა თუარა დედის რძეში ცნობილი არ არის ; ჰემოდიალიზის პროცესში არ გამოიყოფა .
 
ფარმაკოდინამიკა
ნორვასკი ® არის დიჰიდროპირიდინის ნაწარმი . უკავშირდება   დიჰიდროპირიდინის რეცეპტორებს , აბლოკირებსკალციუმის “ ნელ ” არხებს , აინჰიბირებს კალციუმის ტრანსმემბრანულ შეღწევას გულის და   სისხლძარღვებისგლუვი კუნთის უჯრედების შიგნით ( დიდი ხარისხით – სისხლძარღვების გლუვკუნთოვან უჯერედებში , ვიდრეკარდიომიოციტებში ). ავლენს ჰიპოტენზიურ და ანტიანგინალურ ეფექტს .
ნორვასკის ® ჰიპოტენზიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სისხლძაღვების გლუვ კუნთებზე მომადუნებელიმოქმედებით .
 
ნორვასკი მიოკარდიუმის იშემიას ამცირებს ორი გზით:
1.         აფართოებს პერიფერიულ არტერიოლებს და ასეთი სახით ამცირებს საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას (პოსტდატვირთვას ), ამასთან გულის შეკუმშვათა სიხშირე პრაქტიკულად არ იცვლება , რაც იწვევს ენერგიისგამოყენების და მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილების შემცირებას .
2.        აფართოებს კორონარულ და პერიფერიულ არტერიებს და არტერიოლებს , მიოკარდიუმის როგორცნორმალურ , ისე იშემიურ ზონებში , რაც ზრდის მიოკარდის ჟანგბადით მომარაგებას ვაზოსპასტიურისტენოკარდიით დაავადებულებში ( პრინცმეტალის სტენოკარდია ) და ხელს უშლის მოწევით განპირობებულიკორონაროსპაზმის განვითარებას .
არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულებში ნორვასკის ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა უზრუნველყოფსარტერიული წნევის დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში ( როგორც “ მწოლიარე ,” ისე “ მდგომიარე ”მდგომარეობაში .). მოქმედების ნელი საწყისის მეშვეობით ამლოდიპინი არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ დაცემას.
სტენოკარდიით დაავადებულებში პრეპარატის სადღეღამისო დოზა ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვისმიმართ , აფერხებს სტენოკარდიის შეტევის განვითარებას და ST სეგმენტის დეპრესიას (1 მმ – ით ) ფიზიკურიდატვირთვის ფონზე , ამცირებს სტენოკარდიის შეტევების განვითარებას და ნიტროგლიცერინის მოხმარებას .
პაციენტებში გულ – სისხლძაღვთა დაავადებით ( მათ შორის ერთი სისხლძაღვის და 3 და მეტი არტერიის სტენოზამდედაზიანებით მიმდინარე კორონარული ათეროსკლეროზი და საძილე არტერიების ათეროსკლეროზი ), რომლებმაცგადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი , კორონარული არტერიების კანის ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკა ანსტენოკარდიით დაავადებულებში , ნორვასკის გამოყენება ხელს უშლის საძილე არტერიების ინტიმა – მედიისგასქელების განვითრებას . ნორვასკის გამოყენება , ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს გულ – სისიხლძარღვთადაავადებით , მიოკარდიუმის ინფარქტით , ინსულტით , კორონარული არტერიების ტრანსლუმინალურიანგიოპლასტიკით , აორტო – კორონარული შუნტირებით გამოწვეულ ლეტალობას , იწვევს არასტაბილურისტენოკარდიით და გულის პროგრესირებადი ქრონიკული უკმარისობით გამოწვეული ჰოსპიტალიზაციის რიცხვისშემცირებას , ამცირებს ჩარევების სიხშირეს , რომელიც მიმართულია კორონარული სისხლის დინების აღდგენისკენ .
 
გამოყენების ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია ( როგორც მონოთერაპიაში , ასევე სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებებთან ერთად )
• სტაბილური სტენოკარდია და ვაზოსპასტიური სტენოკარდია ( პრინცმეტალის სტენოკარდია ) როგოცმონოთერაპიაში , ასევე სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან ერთად ).

 
მიღების წესები და დოზირება:

• შიგნით მისაღებად დღეში ერთხელ წყლის საკმარის რაოდენობასთან ერთად (100 მლ ).
• არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ – ს , პაციენტისინდივიდუალური მდგომარეობის მიხედვით შეიძლება მისი გაზრდა 10 მგ – მდე .
• გამოყენება ხანდაზმულებში . რეკომენდებულია ჩვეულებრივი დოზების გამოყენება . დოზის რეგიულირება საჭირო არარის .
• პრეპარატის გამოყენება თირკმლის უკმარისობის დროს . რეკომენდებულია ჩვეული დოზებით მიღება , თუმცააუცილებლად გასათვალისწინებელია T1/2 უმნიშვნელო მატება .
• ნორვასკის დოზირების რეჟიმის შეცვლა თიაზიდურ შარდმდენებთან , ბეტა – ადრენობლოკატორებთან დაანგიოტენზინის გარდამქნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას არ არის საჭირო .
• მკურნალობის კურსს ადგენს მკურნალი ექიმი .
• პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში (6-17 წელი )
• რეკომენდებული ანტიჰიპერტენზიული პერორალური დოზა ბავშვებში შეადგენს 2.5-5 მგ – ს დღეში ერთხელ . 5 მგ /დღე – ზე მაღალი დოზა მოცემულ პოპულაციაში არ არის გამოკვლეული .
• ნორვასკის ეფექტი არტერიულ წნევაზე 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის ცნობილი .

 
გვერდითი მოქმედება:

• პერიფერიული შეშუპებები ( კოჭი და ტერფი ), გახშირებული გულისცემა , არტერიული წნევის ჭარბიდაქვეითება , გულის რითმის დარღვევა ( მათ შორის ბრადიკარდია , პარკუჭოვანი ტაქიკარდია და წინაგულებისთრთოლვა ), ტკივილი გულმკერდის არეში ;
• შაკიკი , გულის უკმარისობის განვითარება ან გაღრმავება , ორთოსტატული ჰიპოტენზია , ვასკულიტი ,მიოკარდიუმის ინფარქტი ;
•  ართრალგია , მიალგია , ართროზი , მიასთენია ;
• კუნთების სპაზმი , ზურგის ტკივილი ;
• სიცხის და “ ალების ” შეგრძნება სახეზე , მომატებული დაღლილობა , თავბრუსხვევა , თავის ტკივილი ,ძილიანობა , სისუსტე , გონების დაკარგვა , მომატებული ოფლდენა , “ ცივი ” ოფლი , შემცივნება ;
• ჰიპოესთეზია , პარესთეზია